文献论述
1．李杲：牵牛子，《本草》名医续注云，味苦寒能除湿，利小水，治下疰脚气。据所说，气味主治俱误矣，何以明之？凡药中用牵牛者，少则动大便，多则下水，此乃泻气之药，试取尝之，即得辛辣之味，久而嚼之，猛烈雄壮，渐渐不绝，非辛如何？续注家乃谓味苦寒，其苦寒果安在哉？若以为泻湿之药，犹不知其的也。何则？此物但能泻气中之湿热，不能泻血中之湿热。夫湿者水之别称，有形者也，若肺先受湿，则宜用之。今用药者不问有湿无湿，但伤食，或欲动大便，或有热服，或作常服，克化之药俱用牵牛，岂不误哉？殊不知牵牛辛烈，泻人元气，比诸辛药泻气尤甚，以其辛之雄烈故也。今重为备言之，若病湿胜，湿气不得施化，致大小便不通，则宜用之耳，湿去则气得周流，所谓五脏有邪，更相平也。
2．《汤液本草》：牵牛，以气药引则入气，以大黄引则入血。
3．《纲目》：牵牛，自宋以后，北人常用取快，及刘守真、张子和出，又倡为通用下药，李明之目击其事，故著其说极力？之。牵牛治水气在肺，喘满肿胀，下焦郁遏，腰背胀肿，及大肠风秘气秘，卓有殊功。但病在血分及脾胃虚弱而痞满者，则不可取快一时及常服，暗伤元气也。一宗室夫人，年几六十，平生苦肠结病，旬日一行，甚于生产，服养血润燥药则泥膈不快，服硝、黄通利药则若罔知，如此三十余年矣，时珍诊其人体肥，膏梁而多优郁，日吐酸痰碗许乃宽，又多火病，此乃三焦之气壅滞，有升无降，津液皆化为痰饮，不能下滋肠腑，非血燥比也。润剂留滞，硝、黄徒入血分，不能通气，俱为痰阻，故无效也。乃用牵牛末，皂荚膏丸与服，即便通利，自是但觉肠结，一服就顺，亦不妨食，且复精爽。盖牵牛能走气分，通三焦，气顺则痰逐饮消，上下通快矣，外甥柳乔，素多酒色，病下极胀痛，二便不通，不能坐卧，立哭****者七昼夜。医用通利药不效，遣人叩予，予思此乃湿热之邪在精道，壅胀隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠、膀胱也。乃用楝实、茴香。穿山甲诸药，入牵牛加倍，水煎服，一服而减，三服而平。牵牛能达右肾命门，走精隧，人所不知，惟东垣李明之知之，故明之治下焦阳虚，天真丹用牵牛以盐水炒黑，入佐沉香、杜仲、破故纸。官桂诸药，深得补泻兼施之妙，方见《医学发明》。又东垣治脾湿太过，通身浮肿，喘不得卧，腹如鼓，海金沙散，亦以牵牛为君，则东垣未尽弃牵牛不用，但贵施之得道耳。
4．《本草正》：牵牛，古方多为散、丸，若用救急，亦可佐群药煎服，然大泄元气，凡虚弱之人须忌之。
5．《本草正义》：牵牛，善泄湿热，通利水道，亦走大便，故《别录》谓其苦寒，至李氏东垣，以其兼有辛莶气味，遂谓是辛热雄烈。按，此物甚滑，通泄是其专长，试细嚼之，惟其皮稍有辛味，古今主治，皆用之于湿热气滞，实肿胀满，二便不通，则东垣以为辛热，张石顽和之，亦谓辛温，皆属不确，当以《别录》之苦寒为正。又莶气戟人喉舌，细味之亦在皮中，所谓有毒，盖即在此。古方中凡用末子，均称止用头末，正以其皮粘韧，不易细碎，只用头末，则弃其皮，而可无辛莶之毒，颇有意味可思。《别录》主治专破气分之壅滞，泄水湿之肿满，除风利便，固皆以实病言之，此药功用，固已包举无遗，甄权申之，则日治痃癣气块，利大小便，东垣谓除气分湿热，三焦壅结；濒湖谓逐痰饮，通大肠气秘、风秘、杀虫。亦皆主结滞壅塞立论。而甄权乃又谓除虚肿，则误矣。《日华本草》谓治腰痛，盖亦指湿热阻塞，腰脊不利之症，惟言之殊不分明，究属非是。
6．《别录》：主下气，疗脚满水肿，除风毒，利小便。
7．《药性论》：治痃癖气块，利大小便，除水气，虚肿。落胎。
8．《日华子本草》：取腰痛，下冷脓，并一切气壅滞。李杲：除气分湿热，三焦壅结。
9．《纲目》：逐痰消饮，通大肠气秘风秘，杀虫。
10．《江苏植药志》：适用于急性关节炎。
11．《新疆中草药手册》：泻下，利尿，杀虫。治便秘，消化不良，肾炎水肿，小儿咽喉炎。
   选方
1．治水肿：牵牛子末之，水服方寸匕，日一，以小便利为度。(《千金方》)
2．治停饮肿满：黑牵牛头末四两，茴香一两(炒)，或加木香一两。上为细末，以生姜自然汁调一、二钱，临卧服。(《儒门事亲》禹功散)
3．治水气蛊胀满：白牵牛、黑牵牛各二钱。上为末，和大麦面四两，为烧饼，临卧用茶汤一杯下，降气为验。(《宣明论方》一气散)
4．治小儿腹胀，水气流肿，膀胱实热，小便赤涩：牵牛生研一钱，青皮汤空心下。一加木香减半，丸服。(《郑氏小儿方》)
5．治四肢肿满：厚朴(去皮，姜汁制炒)半两，牵牛子五两(炒取末二两)。上细末。每服二钱，煎姜、枣汤调下。(《本事方》)
6．治小儿肺胀喘满，胸高气急，两肋扇动，陷下作坑，两鼻窍张，闷乱嗽渴，声嘎不鸣，痰涎潮塞，俗云马脾风：白牵牛一两(半生半熟)，黑牵牛一两(半生半熟)，川大黄、槟榔各一两。上为细末。三岁儿每服二钱，冷浆水调下，涎多加腻粉少许，无时，加蜜少许。(田氏《保婴集》牛黄夺命散)
7．治脚气胫已满，捏之没指者：牵牛子，捣，蜜丸，如小豆大五丸，吞之。(《补缺肘后方》)
8．治一切虫积：牵牛子二两(炒，研为末)，槟榔一两，使君子肉五十个(微炒)。俱为末。每服二钱，沙糖调下，小儿减半。(《永类钤方》)
9．治大肠风秘壅热结涩：牵牛子(黑色，微炒，捣取其中粉)一两，桃仁(末)半两，以熟蜜和丸如梧桐子。温水服三、二十丸。(《本草衍义》)
10．治冷气流注，腰疼不能俯仰：延胡索二两，破故纸(炒)二两，黑牵牛子三两(炒)。上为细末，煨大蒜研搜丸，如梧桐子大。每服三十丸，煎葱须盐汤送下，食前服。(《杨氏家藏方》牵牛丸)
11．治肾气作痛：黑、白牵牛等分。炒为末，每服三钱，用猪腰子切，入茴香百粒，川椒五十粒，掺牵牛末入内扎定，纸包煨熟，空心食之，酒下，取出恶物效。(《仁斋直指方》)
12．治肠痈有脓，胀闭不出：牵牛子头末三钱，大黄二钱，穿山甲(煅)二钱，乳香、没药各一钱。俱为末。每服三钱，白汤调服。(《张三丰仙传方》)
13．治梅毒，横痃：白牵牛仁，每次五、六钱，煎汤内服。(《泉州本草》)
14．治风热赤眼：黑丑仁为末，调葱白汤敷患处。(《泉州本草》)
   用药禁忌
1．孕妇及胃弱气虚者忌服。《本草衍义补遗》：不胀满，不大便秘者勿用。《品汇精要》：妊娠不可服。《本草备要》：若湿热在血分，胃弱气虚人禁用。
2．用量过大可出现神经系统症状及便血、腹痛、呕吐等副反应。因此，该品只宜转用，正气亏虚所致的虚胀不宜应用。
3．用于腹水肿胀，可配合攻下逐水药如甘遂、芫花、大戟等同用。用于痰壅气滞、咳逆喘满，常与葶苈子、杏仁等配合应用。用于虫积腹痛，常配伍槟榔、大黄等同用，对蛔虫、绦虫都有驱杀作用。
4．牵牛子为峻下的药品，少用则通大便，多用则泻下如水，且能利尿，故在临床上主要用于腹水肿胀、二便不利及宿食积滞、大便秘结等症。至于用治痰壅气滞、咳逆喘满，则只宜暂用，不可久服。如属脾弱胃呆、气虚腹胀者，当以健脾补中为要，不宜用该品攻泻消积，克伐胃气